枸橼酸莫沙必利颗粒

本品用于改善因胃肠动力减弱(如:功能性消化不良、慢性胃炎)引起的消化道症状,包括烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等。

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固体制剂产品

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产品详细信息

枸橼酸莫沙必利颗粒说明书

【药品名称】
通用名称:枸橼酸莫沙必利颗粒
英文名称:Mosapride Citrate Granules
汉语拼音:Juyuansuan Moshabili Keli
【成份】 本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。
化学名称:4-氨基-5-氯-2- 乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2- 吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸二水合物。

化学结构式:

分子式:C21H25ClFN3O3 ・C6H8O7 ・2H2O
分子量:650.05
【性状】 本品为白色或类白色颗粒。
【适应症】 本品用于改善因胃肠动力减弱(如:功能性消化不良、慢性胃炎)引起的消化道症状,包括烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等。
【规格】 5mg(按 C21H25ClFN3O3•C6H8O7 计)
【用法用量】 成人通常用量为 1  日 3 次,每次 5mg ,饭前或饭后口服。
【不良反应】
服用过程中有发生如下不良反应的可能性,因此要密切注意,如发现异常情况,应采取停药等适当处理。
1.严重不良反应:暴发性肝炎,肝功能障碍,黄疸(频率均不详)可能发生暴发性肝炎,伴有 AST 、ALT、γ-GTP 等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸,甚至出 现导致死亡的情况。(参照“【注意事项】 2”)
2.其他不良反应
以下被报告的不良反应按如下频率分类:1%~2%,<1%,频率不详(无法根据已有数据估计)。 发生频率是根据批准前的临床试验分析获得的(998 例患者)。

分类

1%~2%

<1%

频率不详

超敏反应

 

水肿

皮疹、荨麻疹

血液系统

嗜酸性粒细胞增多

白细胞减少

 

消化系统

腹泻/粪便松软

口渴、味觉异常、腹痛、呕吐

恶心、腹胀、口内麻木(包括舌、唇等)

肝脏

 

AST、ALT、ALP、γ-GTP、胆红素升高

 

心血管系统

 

心悸

 

精神神经系统

 

晕眩/头晕、头痛

 

其他

甘油三酯升高

感觉不适

震颤


【禁忌】 对本品中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.持续使用本品一段时间(通常 2 周)后,应评价消化系统症状的改善情况,以探讨继续服药的必要性。
2. 由于可能出现暴发性肝炎、严重肝功能障碍和黄疸,不能长期盲目服用本品。另外,应指导 患者在服用本品时如出现不适、食欲不振、尿黄和球结膜黄染等症状,应停止服药并联系医生。(参照“严重不良反应”)
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇及有可能怀孕的女性,只有在治疗上获益大于风险时才可使用本品。
2.在考虑治疗获益和母乳营养获益的基础上,探讨继续或中止哺乳。动物研究(大鼠)结果表明,本品可从乳汁分泌。
【儿童用药】 未进行该项试验且无可靠参考文献。
【老年用药】 应视患者的情况慎重使用。一般情况下,老年患者肝、肾等生理机能有所下降。发生不良反应时应采取减少剂量(如:每日 7.5mg)等相应措施。
【药物相互作用】
合并使用的注意事项

药名等

临床症状与措施

作用机制和危险因素

抗胆碱药

(如阿托品、丁溴东莨菪碱

等)

可使本品作用减弱,因此 与抗胆碱药并用时应分开

间隔使用。

本药的消化道促进作用取决于胆 碱能神经的兴奋,所以与抗胆碱

药合用会抑制本品的作用。

 

当每日服用 15mg 本品并同时服用 1200mg 红霉素时,与单独服用本品相比,本品的最高血药 浓度由 42. 1ng/mL 上升到 65.7ng/mL ,半衰期由 1.6 小时延长为 2.4 小时,AUC0-4  由 62ng ·hr/mL 增 加至 114ng ·hr/mL(健康成人)。
【药物过量】 未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
药理作用:本品为选择性 5-羟色胺 4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经
元及肌间神经丛的 5-HT4 受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强消化道(胃和小肠)运动。研究显示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示,本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。
毒理作用:啮齿类动物的长期(大鼠 104 周,小鼠 92 周)给药研究中,剂量为 30~ 100mg/kg/ 天(相当于临床推荐用剂量的 100~300 倍)时,肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
【药代动力学】
1.血药浓度
5 例健康成人空腹单次服用 5mg 结果

 

Tmax(h)

Cmax(ng/mL)

T1/2(h)

AUC0~∞(ng ·h/mL)

0.8±0.1※

30.7±2.7

2.0±0.2

67±8

 ※平均值±标准误
2.血清蛋白结合率
99.0%(人血清 1µg/mL ,体外超滤法或平衡透析法)。
3.主要代谢产物及代谢途径
主要代谢产物:脱-4-氟苄基莫沙必利。
代谢途径:主要通过肝脏代谢成脱-4-氟苄基莫沙必利,再通过对氧氮己环 5 位的氧化和苯环 3位的羟基化代谢。
4.排泄途径和排泄率
排泄途径:尿、粪便。
排泄率:服药后 48 小时尿中排泄率:0.1%为原形药。主要代谢产物(脱-4-氟苄基莫沙必利) 为 7.0%(健康成人空腹 5mg ,服用一次)。
5.代谢酶主要为 CYP3A4。
【贮藏】密封,不超过 30℃保存。
【包装】聚酯/铝/聚乙烯药用复合膜包装。(1)5mg/袋× 12 袋/盒;(2)5mg/袋× 16 袋/盒;(3)5mg/袋×20 袋/盒;(4)5mg/袋×24 袋/盒;(5)5mg/袋×36 袋/盒。
【有效期】24 个月
【执行标准】YBH13192021
【批准文号】 国药准字 H20213806
【药品上市许可持有人】
名    称:浙江亚太药业股份有限公司

邮政编码:312030
联系方式:0575-84810115
传    真:0575-84816115
网    址:http://www.ytyaoye.com
 

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